CAS：1258417-54-7,ACT-389949

ACT-389949名称

英文名 ACT-389949

 ACT-389949生物活性

描述 ACT-389949 是一种首创、高效、选择性的甲酰肽受体 2 /脂蛋白 A4 受体(FPR2)/(ALX) 激动剂，对 FPR2/ALX 进行内化入单核细胞的 EC50 值为 3 nM。ACT-389949 具有治疗炎性疾病的潜力。

相关类别

信号通路 >> 其他 >> 其他

靶点

(FPR2)/(ALX)[1]

体内研究 ACT-389949具有良好的耐受性。给药后约2小时达到最大浓度，平均终末半衰期为29.3小时[1]。ACT-389949的施用导致FPR2/ALX剂量依赖性，持久内化到白细胞中[1]。

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运输 室温

SMILES O=C(C1=C(C2=CC=CC(C)=C2)OC(C)=N1)NC3=NN(CC4=NC(C(F)(F)C)=CO4)N=C3

参考文献

[1]. Stalder AK,et al. Biomarker-guided clinical development of the first-in-class anti-inflammatory FPR2/ALX agonist ACT-389949. Br J Clin Pharmacol. 2017 Mar;83(3):476-486.

[2]. Lind S, et al. Functional and signaling characterization of the neutrophil FPR2 selective agonist Act-389949. Biochem Pharmacol. 2019 Aug;166:163-173.

 ACT-389949物理化学性质

分子式 C20H18F2N6O3

分子量 428.39

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