CAS： 1802220-02-5， 洛普替尼 ， TPX-0005

基本信息

cas：1802220-02-5

中文名称：TPX-0005

中文别名：洛普替尼;

英文名称：TPX-0005

英文别名：repotrectinib;

分子式：C18H18FN5O2

分子量：355.36600

精确质量：355.14400

PSA：80.55000

LOGP：3.01900

洛普替尼生物活性

描述 Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ALK/ROS1/TRK 抑制剂，对 SRC，野生型 WT ALK，突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM，1.01 nM，1.26 nM 和 1.08 nM。

相关类别

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ROS

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor

研究领域 >> 癌症

靶点

IC50: 5.3 nM (SRC), 1.01 nM (WT ALK), 1.26 nM (ALK G1202R), 1.08 nM (ALK L1196M)[1]

体外研究 Repotrectinib（TPX-0005）有效克服了这种原发性抗性（细胞增殖试验中IC50为100 nM），强烈抑制EML4-ALK（IC50 13 nM）和SRC底物桩蛋白（IC50 107 nM）的磷酸化。 Repotrectinib在伤口愈合试验中抑制H2228细胞迁移，其活性与saracatinib相似[1]。

体内研究 Repotrectinib（TPX-0005）在ALK WT和ALK G1202R异种移植物中有效抑制体内肿瘤生长[1]。

参考文献

[1]. Dayong Zhai, et al. Abstract 2132: The novel, rationally-designed, ALK/SRC inhibitor TPX-0005 overcomes multiple acquired resistance mechanisms to current ALK inhibitors. Cancer Research. July 2016

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